Noi metode de marcarea moleculară în imagistica PET: un progres major pentru diagnostic și cercetare

Noi metode de marcarea moleculară în imagistica PET: un progres major pentru diagnostic și cercetare

©

Autor:

Noi metode de marcarea moleculară în imagistica PET: un progres major pentru diagnostic și cercetare

Un studiu realizat la Virginia Tech È™i publicat în Science prezintă o descoperire care poate transforma modul în care sunt concepute È™i utilizate substanÈ›ele marcate pentru imagistica prin tomografie cu emisie de pozitroni (PET). Cercetarea arată că o nouă metodă de ataÈ™are a radioizotopilor permite obÈ›inerea unor trasori PET mai stabili, mai versatili È™i adaptaÈ›i unor È›inte biologice până acum inaccesibile.
Imagistica PET reprezintă una dintre tehnicile cele mai avansate pentru explorarea funcÈ›ionării organelor È™i È›esuturilor la nivel celular. Prin utilizarea unor molecule marcate radioactiv – trasorii PET – medicii pot vizualiza metabolismul tumoral, pot evalua funcÈ›ia cardiacă sau pot studia activitatea cerebrală în tulburări neurologice. În practică, două radioizotopi domină acest domeniu: carbon-11 È™i fluor-18. DeÈ™i extrem de util, carbon-11 se dezintegrează rapid, în aproximativ 20 de minute, ceea ce limitează fereastra de utilizare. Fluor-18, cu o durată de viață de două ore, este mult mai practic, însă procesul chimic de ataÈ™are la molecule complexe a fost o provocare persistentă în radiomedicină.

Grupările trifluorometilice sunt frecvent utilizate în dezvoltarea de medicamente deoarece cresc stabilitatea, potenÈ›a È™i biodisponibilitatea compuÈ™ilor. TotuÈ™i, aceste grupări au fost dificil de radiomarcat, ceea ce a împiedicat crearea unor trasori PET care să atingă È›inte biologice relevante. Odată cu creÈ™terea numărului de medicamente È™i molecule bioactive ce includ aceste structuri, absenÈ›a unei metode eficiente de radiomarcare a devenit o limitare notabilă în dezvoltarea imagisticii PET.

Despre studiu

Echipa condusă de chimistul Wei Liu, în colaborare cu specialistul în neuroimagistică Victor Pike de la Institutul NaÈ›ional de Sănătate Mintală, a dezvoltat o metodă care permite marcarea directă a grupărilor trifluorometilice cu fluor-18 prin utilizarea cuprului ca intermediar reactiv. Procedeul transferă fluor-18 în interiorul grupărilor CF3 chiar în structuri moleculare complexe, similare medicamentelor deja utilizate clinic. Mai mult, aceeaÈ™i strategie poate fi adaptată pentru carbon-11, oferind flexibilitate în proiectarea trasorilor.

Abordarea se bazează pe două mecanisme complementare:

  • Transfer de halogen prin radicali aromatici, în cazul moleculelor cu halogen la poziÈ›ia reactivă.
  • Decarboxilare fotoredox, în cazul acizilor carboxilici, facilitând radiomarcare la stadii târzii ale sintezei.

 


Această strategie a permis radiomarcare pentru peste 50 de molecule complexe, incluzând compuÈ™i utilizaÈ›i în cercetare È™i dezvoltare farmaceutică. ImportanÈ›a practică este ilustrată de sinteza a două radioliganzi extrem de căutaÈ›i, [18F]SL25.1188 È™i [18F]PS13, versiuni cu durată de viață mai lungă ale analogilor lor marcaÈ›i cu carbon-11. Aceste molecule sunt candidate promițătoare pentru imagistica cerebrală la om, în special în studiul receptorilor È™i proceselor neurochimice relevante pentru tulburările mintale.

Rezultate și implicații

1. Extinderea semnificativă a gamei de trasori PET

Prin depășirea barierei tehnice de radiomarcare a grupărilor trifluorometilice, studiul deschide calea pentru trasee complet noi în dezvoltarea trasorilor. Numeroase procese biologice rămân astăzi insuficient caracterizate deoarece moleculele care le pot È›inti nu pot fi radiomarcate eficient. Noua metodă schimbă acest lucru È™i permite evaluarea în organism a unor È›inte care până acum erau inaccesibile pentru PET.

2. Adaptabilitate și eficiență chimică

Metoda funcÈ›ionează pe o varietate amplă de structuri medicamentoase, menÈ›inând integritatea moleculară È™i permiÈ›ând radiomarcare într-un număr redus de paÈ™i. Acest lucru este esenÈ›ial, deoarece radioizotopii încep să se dezintegreze imediat după producÈ›ie, iar sintezele trebuie realizate rapid.

3. Impact asupra diagnosticului și tratamentului

Progresul are implicaÈ›ii directe pentru identificarea timpurie a bolilor È™i pentru dezvoltarea unor terapii personalizate. Trasorii PET mai sensibili È™i mai selectivi pot îmbunătăți diagnosticarea precoce în oncologie, neurologie È™i cardiologie. De asemenea, radiomarcarea unor medicamente existente poate ajuta la evaluarea distribuÈ›iei lor în organism È™i la optimizarea dozelor terapeutice.

4. Un posibil nou standard în dezvoltarea trasorilor

Autorii studiului sugerează că metoda poate deveni o platformă de referință pentru viitoarele programe de cercetare. Prin crearea unei legături eficiente între chimia avansată È™i necesitățile clinice, abordarea poate accelera întregul proces de dezvoltare a trasorilor medicali. Această perspectivă este rezumată de declaraÈ›ia lui Wei Liu, care subliniază potenÈ›ialul transformator al descoperirii în ceea ce priveÈ™te întreaga evoluÈ›ie a domeniului imagisticii PET.

Concluzii

Studiul demonstrează că limitările chimice care au împiedicat radiomarcare anumitor grupări moleculare pot fi depășite prin utilizarea unor strategii inovatoare bazate pe cataliză cu cupru È™i procese fotoredox. Prin extinderea capacității de marcarea pentru fluor-18 È™i carbon-11, cercetarea oferă un instrument valoros atât pentru avansul È™tiinÈ›ific, cât È™i pentru aplicaÈ›iile clinice.

Această descoperire nu doar lărgește orizontul imagisticii PET, ci promite și acces la biomarkeri moleculari care pot transforma diagnosticul, monitorizarea și tratamentul unei game largi de patologii.


Data actualizare: 05-01-2026 | creare: 05-01-2026 | Vizite: 117
Bibliografie
Wang, C., et al. (2025). Trifluoromethylation of alkyl electrophiles with 11 C- or 18 F-labeled fluoroform for PET applications. Science. DOI: 10.1126/science.ady2969. https://www.science.org/doi/10.1126/science.ady2969

Image by jcomp on Freepik
©

Copyright ROmedic: Articolul se află sub protecția drepturilor de autor. Reproducerea, chiar și parțială, este interzisă!


Din Biblioteca medicală vă mai recomandăm:
Din Ghidul de sănătate v-ar putea interesa și:
  • Detectarea recurenÈ›ei locale după prostatectomie: comparaÈ›ie detaliată între RMN È™i PET-CT cu PSMA
  • Forumul ROmedic - întrebări È™i răspunsuri medicale:
    Pe forum găsiți peste 500.000 de întrebări și răspunsuri despre boli sau alte subiecte medicale. Aveți o întrebare? Primiți răspunsuri gratuite de la medici.
      intră pe forum